Linagliptina;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]purina-2,6-diona
![Linagliptina;8-[(3R)-3-aminopiperidina-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]purina-2,6-diona Apresentada Imagem](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Nome do Produto | Linagliptina CAS NO668270-12-0 |
| sinônimos | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-il)-7-(but-2-in-1-il)-3-Metil-1-((4-Metilquinazolin-2-il)Metil)-1H -purina-2,6(3H,7H)-diona; |
| Nº CAS | 668270-12-0 |
| Fórmula molecular | C25H28N8O2 |
| Peso molecular | 472.542 |
1. A linagliptina (BI-1356) é um inibidor da DPP-4, uma enzima que degrada os hormônios incretina, o peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1) e o polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinil]-7-(2-butin-1-il)-3-metil-1-[(4-metil-2-quinazolinil)metil]-3 A ,7-dihidro-1H-purina-2,6-diona é um novo inibidor potente e seletivo da dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) com uso potencial no tratamento do diabetes tipo 2.
Linagliptina intermediário CAS 3355-28-0 da nossa fábrica, tecnologia madura, produção estável, garantia de qualidade.
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Uso: É um potente inibidor seletivo de DPP-4 com um valor de IC50 de 1 nM.
Estudo in vitro: A ligagliptina inibiu a atividade da DPP-4 in vitro em vários experimentos independentes com valores de IC50 de 0,4,0,5,0,9 e 1,1 nM (IC50 médio, aproximadamente 1 nM).A IC50 da inibição da FAP pela liagliptina foi de 89 nM (cerca de 90 vezes a seletividade em relação à DPP-4).
Pesquisa in vivo: Em ratos Wistar machos, cães Beagle e macacos rhesus, a xantina linagliptina demonstrou ser um inibidor DPP-4 eficiente, durável e potente com > 7 h > 70%/kg após 1 mg de administração oral.A administração oral de ritagliptina a camundongos db/db isoladamente, 45 min antes do teste oral de tolerância à glicose, reduziu dose-dependente o desvio da glicose plasmática de 0,1mg/kg (15% de inibição) para 1mg/kg (66% de inibição) [1] .A ligagliptina (3 e 10mg/kg) inibiu dose-dependente a enzima DPP-4 no plasma em 30 min após a administração do fármaco.A ligagliptina (1 mg/kg, po) reduziu significativamente o deslocamento da glicose em cerca de 50% [2].A administração oral do inibidor de DPP-4 ligagliptina (3mg/kg, administração oral) reduziu fortemente a atividade de DPP-4, estabilizou o GLP-1 ativo em feridas crônicas e melhorou a cicatrização em camundongos ob/ob.No dia 10 pós-lesão, camundongos ob/ob tratados com liagliptina apresentaram principalmente feridas epitelizadas, caracterizadas pela ausência de neutrófilos.
Documento: Uma nova classe química de inibidores DPP-4 potentes estruturalmente derivados do andaime da xantina para o tratamento do diabetes tipo 2 foi descoberta e avaliada.Variações estruturais sistemáticas levaram a 1 (BI 1356), um inibidor DPP-4 altamente potente, seletivo, de ação prolongada e oralmente ativo, que apresenta redução considerável da glicose no sangue em diferentes espécies animais.1 está atualmente passando por ensaios clínicos de fase IIb e tem potencial para tratamento uma vez ao dia de diabéticos tipo 2.
